Институт был образован в 1959 году, его первым руководителем стал советский химик-органик Михаил Михайлович Шемякин. Здесь проводились работы в области химии биополимеров, антибиотиков, хлорамфеникола, тетрациклинов и множество других исследований, послуживших основой прочного фундамента для отечественной и мировой науки.